Qu'est-ce que les céphalosporines, la génération de médicaments, l'utilisation chez l'enfant et l'adulte

Les comprimés de Cephalosporins sont l’un des groupes les plus étendus d’agents antibactériens largement utilisés pour le traitement des adultes et des enfants. Les médicaments de ce groupe sont très populaires en raison de leur efficacité, de leur faible toxicité et de leur forme d'application pratique.

Caractéristiques générales des céphalosporines

Les céphalosporines présentent les caractéristiques suivantes:

  • contribuer à l'action bactéricide;
  • avoir un large éventail d'effets thérapeutiques;
  • environ 7-11% provoquent le développement d'une allergie croisée. Les patients intolérants à la pénicilline sont à risque;
  • les médicaments ne contribuent pas à l'impact contre les entérocoques et la listeria.

Les médicaments de ce groupe ne peuvent être reçus que dans le but recherché et sous la surveillance d'un médecin. Les antibiotiques ne sont pas destinés à l'automédication.

L'utilisation de médicaments à base de céphalosporines peut contribuer aux réactions secondaires indésirables suivantes:

  • réactions allergiques;
  • troubles dyspeptiques;
  • phlébite;
  • réactions hématologiques.

Classification des médicaments

Les céphalosporines sont généralement classées par générations. La liste des médicaments par générations et par formes posologiques:

Les principales différences entre générations: le spectre des effets antibactériens et le degré de résistance à la bêta-lactamase (enzymes bactériennes dont l’activité est dirigée contre les antibiotiques bêta-lactamines).

Drogues de 1ère génération

L'utilisation de ces médicaments contribue à la création d'un spectre d'action antibactérien étroit.

La céfazoline est l’un des médicaments les plus populaires favorisant une exposition aux streptocoques, staphylocoques et gonocoques. Après administration parentérale pénètre dans le site de la blessure. Une concentration stable de la substance active est atteinte si vous l’injectez trois fois sur une période de 24 heures.

Les indications d'utilisation du médicament sont: les effets des streptocoques, les staphylocoques sur les tissus mous, les articulations, les os, la peau.

Il faut en tenir compte: auparavant, la céfazoline était largement utilisée pour le traitement d'un grand nombre de pathologies infectieuses. Cependant, après l’apparition de médicaments plus modernes de 3 ou 4 générations, Cefazolin n’est plus impliqué dans le traitement des infections intra-abdominales.

Médicaments de 2e génération

Les préparations de la 2e génération se caractérisent par une activité accrue contre les agents pathogènes à Gram négatif. Les céphalosporines de génération 2 pour administration parentérale à base de céfuroxime (Kimatsef, Zinatsef) sont actives contre:

  • agents pathogènes à Gram négatif, Proteus, Klebsiella;
  • infections provoquées par les streptocoques et les staphylocoques.

Le céfuroxime, une substance du deuxième groupe de céphalosporines, est inactif contre le stick pyocyanique, le morganella, la providence et la plupart des microorganismes anaérobies.

Après administration parentérale, il pénètre dans la plupart des organes et des tissus, y compris la barrière hémato-encéphalique. Cela permet d'utiliser le médicament dans le traitement des pathologies inflammatoires de la muqueuse du cerveau.

Les indications d'utilisation de ce groupe de fonds sont les suivantes:

  • exacerbation de la sinusite et de l'otite moyenne;
  • bronchite chronique dans la phase aiguë, le développement d'une pneumonie acquise en communauté;
  • thérapie des conditions postopératoires;
  • infection de la peau, des articulations, des os.

La posologie pour les enfants et les adultes est choisie individuellement, en fonction des indications d'utilisation.

Les médicaments de ce groupe ne sont pas recommandés pour le traitement de la méningite en raison de la plus grande efficacité des médicaments inclus dans la troisième génération.

Préparations 2 générations pour usage interne

Les médicaments pour administration interne comprennent:

  • comprimés et granulés pour la préparation de la suspension de Zinnat;
  • Ceclare suspension - un tel médicament peut être pris par un enfant, la suspension a des caractéristiques gustatives agréables. Ceclare n'est pas recommandé pendant le traitement de l'otite moyenne aiguë. Le médicament se présente également sous forme de comprimés, de gélules et de sirop sec.

Les céphalosporines orales peuvent être utilisées quel que soit le repas, les reins excrètent le principe actif.

Préparations 3 générations

Le troisième type de céphalosporines était initialement impliqué dans le traitement de pathologies infectieuses graves chez des patients hospitalisés. À ce jour, ces médicaments peuvent être utilisés en clinique en raison de l'augmentation croissante de la résistance des agents pathogènes aux antibiotiques. Les médicaments de 3ème génération ont leurs propres caractéristiques d'utilisation:

  • les formes parentérales sont utilisées pour les lésions infectieuses graves, ainsi que pour la détection d'infections mixtes. Pour un traitement plus efficace, les céphalosporines combinent des aminosides de 2 à 3 générations avec des antibiotiques du groupe.
  • les médicaments à usage interne sont utilisés pour éliminer les infections modérées dans les hôpitaux.

Produits de 3ème génération pour la réception interne (Cefixime, Ceftibuten)

Les céphalosporines de troisième génération destinées à une administration orale ont les indications d'utilisation suivantes:

  • traitement complexe des exacerbations de la bronchite chronique;
  • développement de la gonorrhée, la shigillose;
  • traitement progressif, si nécessaire, administration interne de comprimés après traitement parentéral.

Par rapport aux médicaments de 2ème génération, les céphalosporines de 3ème génération en comprimés démontrent une plus grande efficacité contre les agents pathogènes à Gram négatif et les entérobactéries.

Dans le même temps, l'activité de Cefuroxime (de la 2ème génération) dans le traitement des infections à pneumocoques et à staphylocoques est supérieure à celle de Céfixime.

Utilisation de Cefatoxime

Les indications pour l'utilisation de formes parentérales de céphalosporines (Cefatoxime) sont:

  • le développement de la sinusite aiguë et chronique;
  • le développement d'infections intra-abdominales et pelviennes;
  • exposition à une infection intestinale (shigella, salmonella);
  • conditions sévères dans lesquelles la peau, les tissus mous, les articulations, les os sont affectés;
  • détection de la méningite bactérienne;
  • traitement complexe de la gonorrhée;
  • développement de la septicémie.

Les préparations se distinguent par un degré élevé de pénétration dans les tissus et les organes, y compris la barrière hémato-encéphalique. La céfatoxime peut être le médicament de choix lors du traitement des nouveau-nés. Avec le développement de la méningite chez le nouveau-né, Cefotaxim est associé à des ampicillines.

Caractéristiques de l'utilisation de Ceftriaxone

Le ceftriaxone est semblable au céfatoxime dans son spectre d'action. Les principales différences sont les suivantes:

  • la possibilité d'utiliser Ceftriaxone 1 fois par jour. Dans le traitement de la méningite - 1 à 2 fois en 24 heures;
  • double excrétion, par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire;
  • Des indications supplémentaires pour l'utilisation sont: traitement complexe de l'endocardite bactérienne, maladie de Lyme.

La ceftriaxone ne doit pas être utilisée pendant le traitement des nouveau-nés

Médicaments de 4ème génération

Les céphalosporines de 4e génération se distinguent par un degré de résistance plus élevé et démontrent une plus grande efficacité contre les agents pathogènes suivants: coques à Gram positif, entérocoques, entérobactéries, bacilles à bâtonnets bleus (y compris les souches résistant aux effets de la ceftazidime). Indications pour l'utilisation de formes parentérales est le traitement de:

  • pneumonie nosocomiale;
  • infections intra-abdominales et pelviennes - association possible avec des médicaments à base de métronidazole;
  • infections de la peau, des tissus mous, des articulations, des os;
  • la septicémie;
  • fièvre neutropénique.

Lors de l'utilisation d'Imipenem, qui appartient à la quatrième génération, il est important de prendre en compte le fait que le bacille bleu de pus développe rapidement une résistance à cette substance. Avant d'utiliser des médicaments contenant une telle substance active, il convient de mener une étude sur la sensibilité de l'agent en cause à l'imipénème. Le médicament est utilisé pour l'administration intraveineuse et intramusculaire.

Meronem présente des caractéristiques similaires à celles de l'imipénème. Instructions pour l’utilisation indique les différences entre les caractéristiques distinctives:

  • une plus grande activité contre les agents pathogènes à Gram négatif;
  • moins d'activité contre les infections à staphylocoques et à streptocoques;
  • le médicament ne contribue pas à fournir une action anticonvulsive, il peut donc être utilisé dans le traitement complexe de la méningite;
  • convient aux perfusions intraveineuses et aux perfusions, doit s’abstenir de toute injection intramusculaire.

L'utilisation de l'agent antibactérien du groupe Azaqtam de la 4e génération des céphalosporines contribue à réduire le spectre d'action. Le médicament a un effet bactéricide, y compris en ce qui concerne le bâton pyocyanique. L’utilisation d’Azaktam peut contribuer au développement de telles réactions secondaires indésirables:

  • manifestations locales sous forme de phlébite et de thrombophlébite;
  • troubles dyspeptiques;
  • hépatite, jaunisse;
  • réactions de neurotoxicité.

La tâche cliniquement significative de cet outil consiste à influencer l'activité vitale des agents pathogènes aérobies à Gram négatif. Dans ce cas, Azaqtam est une alternative aux médicaments à base d’aminoglycosides.

Drogues de 5ème génération

Les moyens appartenant à la 5ème génération contribuent à l’effet bactéricide en détruisant les parois des agents pathogènes. Actif contre les micro-organismes qui démontrent une résistance aux céphalosporines de 3ème génération et aux médicaments du groupe des aminosides.

Les céphalosporines de 5ème génération sont présentées sur le marché pharmaceutique sous forme de préparations à base des substances suivantes:

  • Ceftobiprol medokaril - médicament sous le nom de marque Zinforo. Utilisé dans le traitement de la pneumonie communautaire, ainsi que des infections compliquées de la peau et des tissus mous. Le plus souvent, le patient s'est plaint de l'apparition d'effets indésirables sous forme de diarrhée, maux de tête, nausées, démangeaisons. Les effets indésirables sont légers, leur développement doit être signalé à votre médecin. Des soins particuliers sont nécessaires pour le traitement des patients ayant des antécédents de syndrome convulsif;
  • Ceftobiprol est le nom commercial de Sefter. Disponible en poudre pour solution pour perfusion. Les indications d'utilisation sont les infections compliquées de la peau et des annexes, ainsi que l'infection du pied diabétique sans ostéomyélite concomitante. Avant utilisation, la poudre est dissoute dans une solution de glucose, d’eau pour injection ou une solution saline. L'outil ne peut pas être utilisé dans le traitement de patients de moins de 18 ans.

Cela signifie que 5 générations sont actives contre Staphylococcus aureus, démontrant une gamme d’activités pharmacologiques plus étendue que les générations précédentes de céphalosporines.

Aperçu des médicaments à base de céphalosporine en comprimés

Le traitement antibiotique a changé l’essence de la lutte contre les maladies infectieuses dangereuses. Les premiers médecins n’avaient aucune méthode d’influence sur les agents pathogènes pathogènes et tous les efforts visaient à maintenir l’état général du patient.

Après la découverte de la pénicilline par Alexander Fleming, il est devenu possible de détruire des microorganismes ayant provoqué l'apparition d'épidémies ayant coûté des milliers et des millions de vies. Et les céphalosporines en comprimés jouent un rôle très important dans ce combat réussi.

Groupe de céphalosporines - médicaments qui jouent un rôle pratique très important dans le traitement hospitalier et ambulatoire des pathologies bactériennes. Les statistiques montrent que ce groupe d'antibiotiques est le plus souvent prescrit dans les hôpitaux nationaux. Cela est dû à la grande liste de pathologies dans lesquelles il est utilisé, à sa faible toxicité globale, à son large spectre d'action.

Au cours des décennies d'utilisation, les céphalosporines ont également acquis une bonne base de preuves et une bonne expérience de nomination. De nouvelles recherches sont régulièrement menées pour confirmer l'efficacité de ces médicaments.

Caractéristiques pharmacologiques du médicament

Les céphalosporines sont des médicaments antibactériens bêta-lactamines. Ils ont une structure chimique commune, qui détermine leurs caractéristiques pharmacologiques communes. Les céphalosporines ont un effet bactéricide.

Le mécanisme d'action des médicaments dans ce qui suit - les composés antibiotiques agissent sur les composants de la paroi cellulaire et violent ainsi leur intégrité.

En conséquence, il y a une mort massive d'agents pathogènes pathogènes.

Les caractéristiques pharmacologiques des médicaments déterminent les caractéristiques de leur utilisation. La plupart des céphalosporines étant peu absorbées par le tube digestif, la plupart d'entre elles sont produites sous forme d'ampoules à usage intraveineux ou intramusculaire. Ils passent également bien à travers la barrière hémato-encéphalique, en particulier lors de l'inflammation des membranes méningées.

Les antibiotiques céphalosporines sont distribués à peu près également dans le corps du patient. La plus forte concentration de médicaments observée dans la bile, l'urine, l'épithélium respiratoire et le tube digestif. La concentration thérapeutique est maintenue pendant 5-6 heures après la prise du médicament.

Lorsqu'ils sont administrés par voie orale, les antibiotiques céphalosporines subissent un métabolisme hépatique. Du corps, ces préparations bactériennes sont principalement excrétées sous forme inchangée par les reins. Par conséquent, si la fonction de ce corps est altérée, un antibiotique s'accumule dans le corps du patient. La gamme d'action des céphalosporines est assez large, en particulier dans les générations récentes. La plupart des drogues agissent sur:

  • les streptocoques;
  • staphylocoque;
  • bacille hémophile;
  • néisserie;
  • infection entéro-bactérienne;
  • Klebsiella;
  • moraxella;
  • E. coli;
  • Shigella;
  • salmonelle.

Classification des céphalosporines

À ce jour, il existe cinq générations de céphalosporines. Ils diffèrent par certaines caractéristiques. Les premiers représentants de ce groupe de médicaments agissent plus efficacement sur les bactéries à Gram positif.

De plus, les dernières préparations de céphalosporines agissent sur un grand nombre de microbes et pénètrent mieux dans la barrière hémato-encéphalique.

Le développement d'une résistance aux antibiotiques pour les premières générations, déjà utilisée depuis plusieurs décennies, constitue un problème important. Cette situation entraîne une diminution de l'efficacité des médicaments utilisés.

Les céphalosporines se divisent en générations suivantes:

  • le premier est la céfalexine, la céfazoline;
  • le second est le céfuroxime, le céfuroxime;
  • le troisième est la ceftriaxone, la ceftazidime, le céfotaxime;
  • le quatrième est cefepime, cefpirim;
  • le cinquième est ceftobiprol, ceftaroline, ceftholosan.

Règles d'utilisation des médicaments antibactériens

Les antibiotiques sont des médicaments puissants qui ont un effet systémique sur le corps. Par conséquent, il est interdit d'utiliser des médicaments antibactériens sans consulter un médecin. Il est très difficile pour le patient de choisir la meilleure option de traitement pour la maladie chez lui-même et chez ses proches. La prise incontrôlée d'antibiotiques conduit également plus souvent au développement d'effets secondaires et à une diminution de l'effet du médicament.

Pendant le traitement, vous devez suivre quelques règles d'admission simples. La durée du traitement dure généralement au moins 3 jours.

Il n'est pas recommandé d'annuler ou de refuser le traitement au patient après les premiers signes d'amélioration de l'état général.

Cela conduit très souvent à la récurrence de la pathologie.

Il est nécessaire d’utiliser des antibiotiques au même moment de la journée. Cela vous permet de maintenir une bonne concentration du médicament dans le sang périphérique, ce qui donne un effet thérapeutique optimal.

Lorsque vous oubliez de prendre des antibiotiques, vous ne devez pas paniquer, mais prenez la dose de céphalosporine oubliée le plus rapidement possible. À l'avenir, le traitement devrait continuer comme d'habitude.

Lors de l'utilisation d'antibiotiques, il est important de contrôler l'apparition d'effets secondaires, qui doivent être signalés à votre médecin le plus tôt possible. Il est le seul à pouvoir évaluer leur gravité et prendre la décision de suspendre ou de poursuivre le traitement par les céphalosporines.

Comment assigner des comprimés de céphalosporines

Avant de prescrire des céphalosporines, le médecin doit être convaincu de l’étiologie bactérienne de la maladie du patient. Ceci est très important car les médicaments antibactériens n'agissent pas sur la flore virale et fongique et peuvent même nuire au patient. À cette fin, le médecin doit procéder à un examen complet du patient, qui commence généralement par une collecte complète des antécédents de la maladie. Le patient ou ses proches (dans son état grave) doivent dire comment, quand et après lesquels les premiers symptômes d’une pathologie sont apparus.

En outre, des informations sont généralement collectées sur la présence d'une maladie similaire dans la famille et les amis immédiats, sur un contact possible avec des patients, ainsi que sur des troubles concomitants d'autres organes et systèmes. L'étape suivante consiste en un examen approfondi des zones touchées, de la peau ou des muqueuses, de la palpation, des percussions et de l'auscultation du cœur, des poumons et de l'abdomen. Ne vous étonnez pas des questions sur la fréquence des mictions, les changements dans les selles et l’appétit.

Après cela, une série d'études de laboratoire et d'instruments est habituellement effectuée. Un grand nombre de changements dans ceux-ci avec une probabilité élevée peut indiquer une étiologie bactérienne du processus pathologique.

Tout d’abord, nous parlons de changements dans l’analyse générale de la leucocytose sanguine, du déplacement de la formule leucocytaire à gauche, de l’augmentation du nombre de neutrophiles (ainsi que de leurs formes immatures) et de l’augmentation du taux de sédimentation des érythrocytes.

Dans les analyses urinaires générales, on trouve souvent des leucocytes et diverses bactéries dans le système urogénital.

Les méthodes de recherche les plus précises sont considérées comme bactériologiques. Il permet non seulement d'identifier avec précision l'agent pathogène de la pathologie, mais également d'étudier sa sensibilité à certains antibiotiques. Cela fait de ce test une référence pour toutes les maladies de genèse infectieuse.

En outre, le sang, un frottis provenant de la paroi postérieure du pharynx, de l'urine, des expectorations, de la biopsie ou de tout autre milieu biologique dans lequel le microorganisme peut être trouvé peut être utilisé comme matériau de recherche.

L'inconvénient majeur de la méthode de recherche bactériologique est sa longue période de fonctionnement dans des conditions où le médecin doit décider immédiatement du choix de la tactique de traitement. Par conséquent, ce test a la plus grande valeur pratique dans les situations où le traitement initial n’était pas assez efficace. Cela vous permet de changer le médicament utilisé dans le traitement.

Les recommandations internationales et nationales modernes, qui réglementent clairement les situations dans lesquelles il est nécessaire de les appliquer, jouent un rôle très important dans la détermination des indications de prescription de céphalosporines.

L'efficacité de l'antibiothérapie prescrite est estimée à 48 à 72 heures après la première dose du médicament.

Pour ce faire, répétez les tests de laboratoire et examinez la dynamique des symptômes cliniques chez un patient. Si le résultat est positif, le médecin poursuit le traitement avec le médicament d'origine. En l'absence d'amélioration, il est nécessaire de passer aux médicaments anti-bactériens ou de réserve de deuxième intention.

Le rôle des céphalosporines dans les comprimés dans le traitement

En pratique clinique, les céphalosporines sont principalement utilisées sous forme injectable. Cependant, cela réduit considérablement leurs possibilités de rendez-vous en pratique ambulatoire, car tous les patients ne peuvent pas correctement diluer et injecter un médicament antibactérien.

Ceci détermine le rôle de la forme de comprimé de céphalosporine. Ils sont souvent utilisés en tant que traitement antibactérien initial pour des pathologies ne nécessitant pas une hospitalisation, avec un état de santé satisfaisant du patient et l'absence de maladies décompensées provenant d'autres organes.

Ils jouent également un rôle important dans la thérapie par étapes. Il se compose de deux étapes. Dans un premier temps, la céphalosporine est utilisée sous forme d'injection afin d'éliminer le processus pathologique le plus rapidement et le plus efficacement possible. Pour consolider le résultat du traitement et terminer le traitement, le même médicament, après sa sortie de l'hôpital, est prescrit au patient sous forme de comprimé pendant plusieurs jours.

Cette stratégie permet de réduire le nombre de jours passés par le patient à l'hôpital.

Aujourd'hui, dans les pharmacies, seuls les médicaments des trois premières générations de céphalosporines en comprimés ou en suspensions sont disponibles:

  • le premier est la céphalexine;
  • le second est le céfuroxime;
  • le troisième est cefixime.

Indications pour la nomination de comprimés de céphalosporines

Les céphalosporines sont utilisées pour traiter les pathologies bactériennes dans les systèmes où elles s’accumulent au cours de leur métabolisme et créent une concentration thérapeutique suffisante pour la mort des microbes. Tout d’abord, nous parlons de maladies des systèmes respiratoire, urogénital et des organes ORL. Ils sont également utilisés pour l'inflammation des voies biliaires et certaines pathologies du système digestif.

Selon les instructions d'utilisation, il existe une liste de pathologies pour lesquelles la nomination de céphalosporines est justifiée. Ils sont utilisés pour:

  • une pneumonie;
  • une bronchite;
  • la trachéite;
  • la laryngite;
  • amygdalite;
  • pharyngite;
  • la sinusite;
  • otite moyenne;
  • la cystite;
  • l'urétrite;
  • la prostatite;
  • inflammation bactérienne de l'utérus et de ses annexes;
  • prévention des complications lors d'interventions chirurgicales ou d'interventions.

Comment prendre des céphalosporines dans des pilules

La durée du traitement par les céphalosporines est d’au moins 5 jours. Les comprimés habituellement pris doivent être pris 2 fois par jour pour assurer la concentration nécessaire du médicament. La tablette doit être lavée avec suffisamment d’eau.

Pour ce faire, l'utilisation d'autres boissons (sodas, produits laitiers, thé, café) n'est pas recommandée, car elles pourraient modifier les propriétés pharmacologiques du médicament.

Il est strictement interdit de consommer de l'alcool au cours du traitement, car cela peut entraîner le développement d'une hépatose aiguë et d'une fonction hépatique anormale.

Effets secondaires lors de l'utilisation de céphalosporines

Les céphalosporines étant des médicaments classiques du groupe des bêta-lactamines, elles se caractérisent par la présence de réactions allergiques assez fréquentes, de gravité variable. Le développement de patients souffrant d'urticaire, de dermatose, d'œdème de Quincke et même de choc anaphylactique a été décrit.

L'allergie à tous les bêta-lactamines est un croisement; par conséquent, en présence de réactions d'hypersensibilité à toute personne prenant des médicaments à partir d'un certain nombre de pénicillines, carbapénèmes, monobactames, il est fortement contre-indiqué de prescrire des céphalosporines.

Une autre condition dangereuse est la colite pseudo-membraneuse, qui se développe parfois en raison de la multiplication incontrôlée d'une infection à Clostridium. Dans la plupart des cas, l'évolution est modérée, elle ne se manifeste que par des troubles de la chaise et n'est même pas diagnostiquée. Mais dans un certain nombre de cas, le processus pathologique se déroule selon un scénario défavorable et se complique de perforations, de saignements des intestins et de septicémie.

De tous les effets secondaires des céphalosporines, les troubles digestifs transitoires sont les plus courants.

Ils se manifestent par des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales ou des flatulences. Ces symptômes disparaissent rapidement après le retrait du médicament.

Parfois, il se produit une augmentation des enzymes hépatiques ou des effets toxiques sur l’appareil tubulaire des reins. De plus, l'addition d'une surinfection ou d'une pathologie fongique (principalement une candidose) dans le contexte d'une antibiothérapie a été décrite. Il y avait des cas isolés d'effets négatifs sur le système nerveux central, qui se manifestaient par des crises d'épilepsie, des convulsions et une instabilité émotionnelle.

Contre-indications à recevoir

La principale contre-indication aux céphalosporines orales est l'allergie à l'un des antibiotiques bêta-lactamines. Avant la première utilisation du médicament doit nécessairement tester la présence d'une hypersensibilité.

Il faut être prudent lors de la prescription de ces médicaments antibactériens en cas d'insuffisance rénale, car cette affection peut entraîner une accumulation d'antibiotique dans le corps du patient. Dans ce cas, le médecin doit calculer individuellement la dose en fonction du débit de filtration glomérulaire.

Les céphalosporines sont classées parmi les médicaments peu toxiques pouvant être utilisés chez les jeunes enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

L'utilisation orale de ces médicaments peut entraîner l'apparition d'exacerbations de processus inflammatoires chroniques du système digestif (colite, entérite). Par conséquent, avec ces pathologies, il est recommandé de privilégier les antibiotiques sous forme parentérale.

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Antibiotiques céphalosporines efficaces

Les céphalosporines en comprimés appartiennent au groupe des antibiotiques. Les médicaments présentés sont principalement utilisés pour lutter contre les maladies de nature bactérienne. Examinons plus en détail les effets pharmacologiques, les indications et les caractéristiques de l’utilisation de ce type de médicament.

Que sont les céphalosporines?

Les céphalosporines sont des antibiotiques très efficaces. Ces médicaments ont été découverts au milieu du 20ème siècle. Il existe aujourd'hui 5 générations de céphalosporines. Dans le même temps, les antibiotiques de la 3ème génération sont très populaires.

L’effet pharmacologique de ces médicaments réside dans la capacité de leurs principaux principes actifs à endommager les membranes des cellules bactériennes, ce qui entraîne la mort des agents pathogènes.

Les céphalosporines (en particulier quatre générations) sont extrêmement efficaces dans la lutte contre les maladies infectieuses, dont l’émergence et le développement sont associés à l’activité pathologique des bactéries dites Gram-négatives.

Indications d'utilisation

Les céphalosporines sous forme de comprimés sont prescrites aux patients souffrant de certaines maladies infectieuses à caractère bactérien, mais aussi comme moyen de prévenir l’apparition de complications infectieuses lors d’une intervention chirurgicale. Les experts identifient les indications suivantes pour l’utilisation des médicaments présentés:

  1. La cystite
  2. Furonculose
  3. Urethrite.
  4. Otite moyenne
  5. Gonorrhée
  6. Bronchite sous forme aiguë ou chronique.
  7. Pyélonéphrite.
  8. Angine à streptocoque.
  9. Sinusite
  10. Shigellose.
  11. Lésions infectieuses des voies respiratoires supérieures.

Il convient de noter que le spectre d'action et le champ d'action des céphalosporines dépendent en grande partie de la génération à laquelle appartient le médicament antibiotique. Considérez cette question plus en détail:

  1. Les céphalosporines de 1ère génération sont utilisées pour lutter contre les infections non compliquées affectant la peau, les os et les articulations.
  2. Les indications d'utilisation des céphalosporines de 2e génération sont des maladies telles que l'amygdalite, la pneumonie, la bronchite chronique, la pharyngite, les lésions des voies urinaires, qui sont de nature bactérienne.
  3. Les céphalosporines de 3ème génération sont prescrites pour des maladies telles que la bronchite, les infections du système urinaire, la shigellose, la gonorrhée, l'impétigo et la maladie de Lyme.
  4. Les céphalosporines de 4e génération peuvent être indiquées dans les cas de sepsie, de lésions articulaires, d’abcès pulmonaire, de pneumonie, d’empyème pleural. Il convient de souligner que le groupe de préparations de céphalosporines de 4ème génération n'est pas disponible sous forme de comprimés en raison de sa structure moléculaire spécifique.

Ces médicaments antibiotiques ne sont contre-indiqués qu'en cas de sensibilité individuelle et de réactions allergiques à l'ingrédient actif principal, la céphalosporine, ainsi que chez les patients de moins de 3 ans.

Effets secondaires

Dans certains cas, l'utilisation de céphalosporines peut avoir des effets secondaires. Les effets indésirables les plus courants sont les suivants:

  1. Nausée
  2. Les attaques de vomissements.
  3. La diarrhée
  4. Indigestion.
  5. Les maux de tête qui sont de nature similaire aux manifestations de la migraine.
  6. Réactions allergiques.
  7. Douleur dans l'abdomen
  8. Troubles dans le fonctionnement des reins.
  9. Troubles hépatiques.
  10. Dysbactériose.
  11. Vertiges.
  12. Urticaire et apparition d'une éruption cutanée sur la peau.
  13. Trouble de la coagulation sanguine.
  14. Éosinophilie.
  15. Leucopénie

Le choix du médicament, la détermination de la posologie et la durée de l’évolution thérapeutique doivent être effectués exclusivement par le médecin traitant, en tenant compte du diagnostic, de la gravité de la maladie, de l’âge et de la santé générale du patient. En outre, afin d'éviter l'apparition de réactions indésirables, il est nécessaire de suivre strictement les instructions d'utilisation du médicament et de prendre des médicaments qui empêchent le développement de la dysbiose.

Quels sont les avantages des comprimés de céphalosporine?

Les céphalosporines sous forme de comprimés sont particulièrement recherchées et populaires. Le fait est que cette forme d'antibiotique présente certains avantages. Ces facteurs incluent les facteurs suivants:

  1. Effet bactérien prononcé.
  2. Augmentation de la résistance à une enzyme spécifique appelée beta-lactamase.
  3. Application simple et pratique.
  4. La possibilité d'un processus thérapeutique en ambulatoire.
  5. La rentabilité est liée au manque de nécessité d’acquérir les seringues et les solutions nécessaires pour l’injection du médicament.
  6. Absence de réactions de localisation inflammatoire caractéristiques des injections.

Caractéristiques de l'application

Préparations de comprimés de céphalosporines chez l'adulte prescrites par un médecin à la posologie appropriée. La durée du traitement thérapeutique est d'une semaine à 10 jours, en fonction de la gravité de la maladie. Les patients pédiatriques reçoivent des médicaments 2 à 3 fois par jour. La posologie est calculée individuellement en tenant compte du poids de l'enfant.

Il est recommandé de consommer les céphalosporines après les repas, ce qui contribue à leur meilleure absorption par l'organisme. En outre, conformément au mode d'emploi, en association avec les médicaments du groupe présenté, il est nécessaire de prendre des médicaments de nature antifongique et des moyens empêchant le développement de la dysbactériose.

Un résumé approprié est joint à chaque médicament spécifique, qui doit être soigneusement étudié avant de commencer le traitement et ensuite suivre scrupuleusement les instructions fournies dans les instructions.

Brèves caractéristiques des médicaments

Il existe divers comprimés de céphalosporines, chacun ayant certaines caractéristiques et propriétés cliniques. Considérez-les plus en détail:

  1. La céphalexine appartient au groupe des céphalosporines de la première génération. Présente le médicament est très efficace dans la lutte contre les streptocoques et les staphylocoques. Cephalexin est prescrit pour les maladies infectieuses et inflammatoires. Les effets secondaires incluent le développement possible de réactions allergiques en cas d'intolérance à la pénicilline.
  2. Cefixime appartient à la 3ème génération de céphalosporines. Ce médicament a un effet antibactérien prononcé, inhibant l'activité de presque tous les agents pathogènes connus. Le céfixime se caractérise par ses propriétés pharmacocinétiques, une bonne pénétration dans les tissus. Le médicament a un haut degré d'efficacité dans la lutte contre les entérobactéries, Pseudomonas aeruginosa.
  3. Ceftibuten. Le médicament appartient à la 3ème génération de céphalosporines. Le médicament est disponible sous forme de comprimés et de suspensions. Ceftibuten est caractérisé par un degré élevé de résistance à l'action de substances spécifiques sécrétées à des fins de protection par des agents pathogènes.
  4. Céfuroxime acétyle appartient au groupe des céphalosporines de la deuxième génération. Le médicament présenté est très efficace dans la lutte contre les agents pathogènes tels que les entérobactéries, les moraxelles et les hémophiles. Cefuroxime acetyl est pris plusieurs fois par jour. La posologie est déterminée en fonction de la forme et de la gravité de la maladie, de la catégorie d'âge du patient. Avec une administration à long terme, des effets indésirables tels que diarrhée, nausées, vomissements et modifications du tableau clinique du sang peuvent survenir.
  5. Zinnat est l’un des médicaments les plus courants appartenant au groupe des céphalosporines de la deuxième génération. Ce médicament est utilisé pour traiter la furonculose, la pyélonéphrite, la pneumonie, les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures et d'autres maladies causées par l'activité pathologique de micro-organismes pathogènes sensibles au céfuroxime.

Les céphalosporines sont des antibiotiques très efficaces et efficaces utilisés dans le domaine de la médecine moderne pour lutter contre les maladies infectieuses. Les comprimés sous forme de médicaments bénéficient d'un traitement particulièrement répandu, caractérisé par une gamme minimale de contre-indications et d'effets secondaires.

Comprimés de céphalosporines

Les céphalosporines constituent un groupe important d'antibiotiques très actifs, dont les premiers ont été découverts au milieu du XXe siècle. Depuis lors, de nombreux autres agents antimicrobiens de ce groupe ont été découverts et leurs dérivés semi-synthétiques ont été synthétisés. Par conséquent, à l'heure actuelle, cinq générations de céphalosporines sont classées.

L’effet principal de ces antibiotiques est d’endommager les membranes cellulaires des bactéries, ce qui entraîne leur mort. Les céphalosporines sont utilisées pour traiter les infections causées par des bactéries à Gram négatif, ainsi que des bactéries à Gram positif, si les antibiotiques du groupe de la pénicilline ont été inefficaces.

Il existe des médicaments du groupe des céphalosporines à la fois par voie orale et par voie injectable. Parallèlement, les céphalosporines des 1re, 2e et 3e générations sont libérées, et les 4e et 5e générations d'antibiotiques de ce groupe sont destinées exclusivement à l'administration parentérale. En effet, tous les médicaments liés aux céphalosporines ne sont pas absorbés par le tractus gastro-intestinal. En règle générale, les antibiotiques dans les pilules sont prescrits pour les infections légères pour le traitement ambulatoire.

La liste des antibiotiques du groupe des céphalosporines en comprimés

Considérez quelles céphalosporines peuvent être administrées par voie orale, tout en les séparant selon les générations.

Céphalosporines de 1ère génération en comprimés

Ceux-ci comprennent:

Ces médicaments se caractérisent par un spectre d'exposition étroit, ainsi que par un faible niveau d'activité contre les bactéries gram-négatives. Dans la plupart des cas, ils sont recommandés pour le traitement des infections simples de la peau, des tissus mous, des os, des articulations et des organes ORL causées par des streptocoques et des staphylocoques. En même temps, pour le traitement de la sinusite et de l'otite, ces médicaments ne sont pas prescrits car ils pénètrent très mal dans l'oreille moyenne et dans les sinus nasaux.

La principale différence entre Cefadroxil et Cefalexin est que cette dernière se caractérise par une période d'action plus longue, ce qui réduit la fréquence de prise du médicament. Dans certains cas, au début du traitement, les céphalosporines de la première génération peuvent être prescrites sous forme d'injections avec une transition supplémentaire vers la forme de comprimé.

Céphalosporines de 2e génération en comprimés

Parmi les médicaments de ce sous-groupe:

Le spectre d'activité des céphalosporines de deuxième génération vis-à-vis des bactéries à Gram négatif est plus large que chez les représentants de la première génération. Ces comprimés peuvent être administrés avec:

  • maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires supérieures et inférieures (amygdalite, pharyngite, bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté);
  • lésions infectieuses des voies urinaires;
  • infections cutanées bénignes, lésions bactériennes des tissus mous, des os et des articulations.

En raison du fait que Cefaclor ne peut pas créer de fortes concentrations dans l'oreille moyenne, il n'est pas utilisé pour les otites moyennes aiguës et Cefuroxime axetil peut être utilisé dans ce cas. Dans le même temps, le spectre antibactérien des deux médicaments est similaire, mais Cefaclor est moins actif en ce qui concerne les pneumocoques et les bacilles hémophiles.

Céphalosporines de 3ème génération en comprimés

La troisième génération de céphalosporines comprend:

Les caractéristiques de ces médicaments sont:

  • activité accrue contre les entérobactéries et Pseudomonas aeruginosa
  • excellentes propriétés pharmacocinétiques;
  • bonne pénétration dans le tissu.

Ces antibiotiques sont prescrits le plus souvent pour:

  • bronchite chronique causée par un bacille hémophilique et moraxella;
  • infections des voies urinaires causées par une flore multirésistante.

Cefixime est également prescrit pour la gonorrhée et la shigellose.

Quelles maladies sont prescrits céphalosporines dans les pilules?

Les comprimés de céphalosporines sont souvent utilisés pour traiter des maladies d'étiologie bactérienne. Ces médicaments sont des antibiotiques. Le premier médicament de ce groupe a été obtenu en 1964 (céphalothine). Il a été appelé ainsi parce qu'il a été obtenu à partir de cultures de microorganismes Cefalosporium acremonium. Ils appartiennent à la classe des champignons imparfaits. Depuis lors, un grand nombre de céphalosporines ont été synthétisées avec succès. Quelles sont les propriétés de ces médicaments et quand sont-ils utilisés?

Caractéristiques des comprimés de céphalosporines

Les antibiotiques céphalosporines sont très souvent utilisés. Leurs principales caractéristiques sont:

  • forte activité contre un large spectre de bactéries;
  • effet bactéricide;
  • la possibilité d'utiliser différentes formes posologiques (comprimés, injections, gélules);
  • la possibilité de formation d'allergie croisée chez les patients allergiques à la pénicilline;
  • résistant à l'enzyme bêta-lactamase;
  • améliorer leur effet lorsqu'ils sont combinés avec des aminosides.

Les antibiotiques céphalosporines se divisent aujourd'hui en plusieurs générations. Il y a 4 générations de ces médicaments. Dans le même temps, les céphalosporines de 4ème génération ne sont administrées que par voie parentérale. Il s'ensuit que les formes de tablette ne sont représentées que par trois générations.

Cefalexin (Keflex) est un comprimé de la 1ère génération. La deuxième génération est Cefuroxime Axetil et Cefaclor. Quant à la 3ème génération, ce groupe comprend le Cefixime et le Ceftibuten. Chaque génération a ses propres caractéristiques. Il est important que les médicaments de la 1ère génération soient moins résistants aux bêta-lactamases.

Indications d'utilisation

Cette série de médicaments antibactériens a un effet bactéricide. Ceci est réalisé en endommageant la membrane cellulaire des microorganismes. Dans une plus grande mesure, ces médicaments sont actifs contre les bactéries à Gram négatif. L'efficacité des antibiotiques du groupe des céphalosporines, appartenant à la 1re génération, est inférieure à celle des représentants de la 3e génération.

Les comprimés de céphalosporines de première génération tuent les staphylocoques, les streptocoques, les neisseria, les E. coli, les shigella et les salmonelles. Il est important que la plupart des entérobactéries (Proteus, souches d'Escherichia coli acquises en communauté) résistent à ces médicaments.

Les antibiotiques céphalosporines de la 2e génération se caractérisent par une gamme plus étendue d’actions antimicrobiennes. Les entérobactéries, les staphylocoques, les streptocoques, les gonocoques et les neisseria sont sensibles au céfuroxime et au céfaclor. Les pneumocoques, pseudomonades, certains anaérobies possèdent une stabilité. Le plus souvent pour le traitement des patients ont utilisé des médicaments 3 générations.

Contrairement aux céphalosporines parentérales (Cefotaxime et Ceftriaxone), les comprimés sont moins efficaces. Par exemple, le Ceftibuten n'a pratiquement aucun effet sur les streptocoques verts et les pneumocoques. Enterobacter, la dentelure et certaines autres bactéries sont résistantes. Les céphalosporines de 3ème génération peuvent être utilisées pour traiter:

  • maladies respiratoires (bronchite, pneumonie, empyème, sinusite, otite moyenne, pharyngite, amygdalite);
  • la gonorrhée;
  • pathologies du tractus urogénital (inflammation de l'urètre, de la vessie, de la pyélonéphrite);
  • Maladie de Lyme;
  • l'impétigo;
  • furonculose.

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Céphalosporines de 1ère génération

Cefalexin est souvent utilisé dans la pratique médicale. Cet outil est appliqué oralement sous forme de comprimés. Le médicament est utilisé pour traiter des maladies du système respiratoire (inflammation du pharynx, sinusite, amygdalite, bronchite, bronchopneumonie, abcès du poumon), pathologies du système urinaire, maladies de la peau et ostéomyélite.

Le médicament a une biodisponibilité élevée (90-95%). La céphalexine ne pénètre pratiquement pas dans la barrière hémato-encéphalique, il est donc déconseillé de l'utiliser pour le traitement de la méningite. Cephalexin n'est pas recommandé d'utiliser pendant la période de porter ou de nourrir le bébé. Le médicament n'est pas prescrit aux enfants de moins de 3 ans et présentant une intolérance au médicament.

Comme la plupart des autres céphalosporines, les comprimés de Cephalexin peuvent provoquer diverses réactions indésirables. Les effets secondaires possibles sont les suivants: réactions allergiques, troubles dyspeptiques, vertiges, faiblesse, convulsions, excitation accrue, inflammation des articulations, apparition de douleurs dans les articulations, troubles de la coagulation du sang.

La durée du traitement par céphalexine est déterminée par le médecin. Le plus souvent, le traitement dure 1-2 semaines. Les comprimés sont pris directement avant les repas.

Antibiotiques 2 générations

Des préparations en comprimés de la 2e génération, Zinnat et ses analogues peuvent être prélevées. Le principal composant actif de Zinnat est le Cefuroxime Axetil. Zinnat disponible sous forme de comprimés, enrobés de blanc. Les comprimés ont une forme biconvexe. Le médicament est prescrit pour une période de 5 à 10 jours. Zinnat peut être utilisé chez les adultes et les enfants de plus de 3 ans. Le médicament peut avoir les effets indésirables suivants:

  • modifications de la numération sanguine (éosinophilie, thrombocytopénie, leucopénie);
  • une éruption cutanée;
  • l'urticaire;
  • des démangeaisons;
  • maux de tête;
  • des vertiges;
  • violation du type de diarrhée des selles;
  • douleur abdominale;
  • des nausées;
  • augmentation de la concentration des enzymes hépatiques.

Les personnes qui ont une maladie rénale, colite ulcéreuse ou d'autres maladies chroniques du tractus gastro-intestinal, Zinnat est nommé avec prudence. Il est important que, si les conditions de traitement ne sont pas respectées (utilisation à long terme), l’infection de l’organisme par les champignons Candida est possible.

Comprimés de 3ème génération

Les céphalosporines de 3ème génération sont les plus populaires aujourd'hui. Suprax ou Cemidexor sont souvent prescrits parmi les tablettes de troisième génération. Les comprimés Suprax ont une couleur orange pâle et une odeur de fraise. Ils contiennent du céfixime et des excipients.

Suprax est efficace contre les micro-organismes suivants: streptocoques, staphylocoques, bacilles hémophiliques, moraxella, Escherichia coli, Proteus, neisseria. Listeria, pseudomonas, enterococcus, enterobacter, bactéroïdes, clostridia ont une résistance à la drogue. La dose quotidienne du médicament dépend du poids corporel. Suprax doit être utilisé pour traiter les maladies suivantes:

  • amygdalite et pharyngite causées par des streptocoques;
  • otite moyenne;
  • inflammation aiguë des bronches;
  • gonorrhée simple;
  • la shigellose;
  • urétrite non compliquée, pyélonéphrite, cystite;
  • bronchite chronique au stade aigu.

La limite d'utilisation de Supraksa dans l'enfance est son poids corporel inférieur à 25 kg. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser les comprimés de Supraks en pathologie rénale. Ainsi, les céphalosporines sont des agents antimicrobiens efficaces.

Parmi les formes préformées, les céphalosporines de la 3e génération sont les plus actives. Le traitement est nécessaire uniquement après consultation médicale. Pas besoin de se soigner.

Vue d'ensemble des antibiotiques du groupe des céphalosporines avec les noms des médicaments

Les céphalosporines sont l’une des classes les plus courantes de médicaments antibactériens. Par leur mécanisme d'action, ils sont des inhibiteurs de la synthèse de la paroi cellulaire et ont un puissant effet bactéricide. Avec les pénicillines, les carbapénèmes et les monobactames forment un groupe d'antibiotiques bêta-lactamines.

Classification et noms des antibiotiques céphalosporines

La liste des médicaments à des fins pratiques est présentée par cinq groupes de générations.

Première génération

Parenteral ou intramusculaire (plus loin dans / m):

  • Cefazolin (Kefzol, sel de sodium de Cefazolin, Cefamezin, Lysoline, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oral, c'est-à-dire formes à usage oral, sous forme de comprimés ou sous forme de suspensions (autre traduction):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

La seconde

  • Céfuroxime (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Céfuroxime sodique).
  • Céfoxitine (Céfoxitine sodique, Anaerotsef, Méfoxine).
  • Cefotetan (Cefotetan).

Troisième

  • Céfotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Céfopérazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Céfopérazone / sulbactame (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Quatrième

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefnorm, Izodepoi, Keiten).

Le cinquième. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Le degré de sensibilité de la flore

Le tableau ci-dessous montre l'efficacité des céphalospas. en ce qui concerne les bactéries connues de - (résistance des microorganismes à l'effet du médicament) à ++++ (effet maximum).

* Antibiotiques du groupe des céphalosporines, noms (à activité anaérobie): Méfoxine, Anaerotsef, Céfotétan + tous les représentants des troisième, quatrième et cinquième générations.

Historique d'ouverture et mécanisme de réception

En 1945, le professeur italien Giuseppe Brotzu, alors qu'il étudiait la capacité d'autoépuration des eaux usées, a isolé une souche d'un champignon capable de produire des substances qui inhibent la croissance et la reproduction de la flore à Gram positif et négatif. Au cours de recherches ultérieures, le médicament issu de la culture de Cephalosporium acremonium a été testé sur des patients atteints de formes sévères de fièvre typhoïde, ce qui a conduit à une dynamique positive rapide de la maladie et à son rétablissement rapide.

Le premier antibiotique céphalosporine, la céphalothine, a été créé en 1964 par Eli Lilly, une campagne pharmaceutique américaine.

La céphalosporine C, un producteur naturel de moisissures et une source d'acide 7-aminocephalosporanique, a servi de source pour l'obtention. En pratique médicale, on utilise des antibiotiques semi-synthétiques, obtenus par acylation sur le groupe amino du 7-ACC.

En 1971, la céfazoline a été synthétisée, qui est devenue le principal médicament antibactérien pendant une décennie.

Le premier médicament et ancêtre de la deuxième génération a été obtenu en 1977, le céfuroxime. L'antibiotique le plus couramment utilisé dans la pratique médicale, la ceftriaxone, a été créé en 1982, est utilisé activement et n'abandonne pas sa position jusqu'à aujourd'hui.

Malgré la présence de similitudes dans la structure avec les pénicillines, qui détermine un mécanisme d'action antibactérien similaire et la présence d'allergies croisées, les céphalosporines ont un spectre d'influence étendu sur la flore pathogène, une résistance élevée à la bêta-lactamase (enzymes bactériennes détruisant la structure d'un agent antimicrobien avec un cycle bêta-lactame).

La synthèse de ces enzymes provoque la résistance naturelle des microorganismes aux pénicillines et aux céphalosporines.

Caractéristiques générales et pharmacocinétique des céphalosporines

Tous les médicaments de cette classe sont différents:

  • effet bactéricide sur les agents pathogènes;
  • tolérance facile et incidence relativement faible des réactions indésirables par rapport aux autres agents antimicrobiens;
  • la présence de réactions allergiques croisées avec d'autres bêta-lactamines;
  • synergisme élevé avec les aminosides;
  • perturbation minimale de la microflore intestinale.

L’avantage des céphalosporines peut également être attribué à une bonne biodisponibilité. Les antibiotiques céphalosporines en comprimés ont un degré élevé de digestibilité dans le tube digestif. L'absorption de médicaments augmente si elle est consommée pendant ou immédiatement après un repas (à l'exception de Cefaclor). Les céphalosporines parentérales sont efficaces à la fois en IV et en IM. Ils ont un indice de distribution élevé dans les tissus et les organes internes. Des concentrations maximales de médicaments sont créées dans les structures des poumons, des reins et du foie.

Des taux élevés de médicament dans la bile fournissent de la ceftriaxone et de la céfopérazone. La présence d'une double voie d'excrétion (foie et rein) permet de les utiliser efficacement chez les patients présentant une insuffisance rénale aiguë ou chronique.

Le céfotaxime, le céfépime, la ceftazidime et la ceftriaxone sont capables de pénétrer dans la barrière hémato-encéphalique, créant des concentrations cliniquement significatives dans le liquide céphalo-rachidien et sont prescrits pour l'inflammation de la paroi du cerveau.

Résistance de l'agent pathogène à l'antibiothérapie

Les médicaments dotés d'un mécanisme d'action bactéricide sont au maximum actifs contre les organismes en phase de croissance et de reproduction. Étant donné que la paroi de l'organisme microbien est constituée d'un peptidoglycane à haute teneur en polymère, ils agissent au niveau de la synthèse de ses monomères et perturbent la synthèse des ponts polypeptidiques transversaux. Cependant, en raison de la spécificité biologique de l'agent pathogène, de nouvelles structures et méthodes de fonctionnement peuvent apparaître entre différentes espèces et classes.

Les mycoplasmes et les protozoaires ne contiennent pas la coquille et certaines espèces de champignons contiennent des parois de chitine. En raison de cette structure spécifique, les groupes d'agents pathogènes répertoriés ne sont pas sensibles à l'action des bêta-lactamines.

La résistance naturelle des vrais virus aux agents antimicrobiens est due à l’absence de cible moléculaire (paroi, membrane) pour leur action.

Résistance aux agents chimiothérapeutiques

Outre les caractéristiques naturelles, en raison des caractéristiques morphophysiologiques de l'espèce, une résistance peut être acquise.

La raison la plus importante de la formation de la tolérance est l’antibiothérapie irrationnelle.

Auto-assignation chaotique et injustifiée des médicaments, annulation fréquente avec le passage à un autre médicament, utilisation d'un médicament sur de courtes périodes, perturbation et réduction des doses prescrites, annulation prématurée de l'antibiotique - entraînant des mutations et l'apparition de souches résistantes ne répondant pas aux schémas classiques traitement.

Des études cliniques ont montré que les longs intervalles de temps entre la prescription d'un antibiotique rétablissent complètement la sensibilité des bactéries à ses effets.

La nature de la tolérance acquise

Sélection de mutation

  • Résistance rapide, type streptomycine. Développé sur les macrolides, la rifampicine, l'acide nalidixique.
  • Lent, de type pénicilline. Spécifique aux céphalosporines, pénicillines, tétracyclines, sulfonamides, aminoglycosides.

Mécanisme de transmission

Les bactéries produisent des enzymes qui inactivent les médicaments chimiothérapeutiques. La synthèse de micro-organismes bêta-lactamase détruit la structure du médicament, entraînant une résistance aux pénicillines (plus souvent) et aux céphalosporines (moins souvent).

Résistance et microorganismes

Le plus souvent, la résistance est caractéristique de:

  • staphylo et entérocoques;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • pseudomonades.

Caractéristiques de l'application

Première génération

Actuellement utilisé en pratique chirurgicale pour la prévention des complications opératoires et postopératoires. Il est utilisé dans les processus inflammatoires de la peau et des tissus mous.

Pas efficace dans les lésions des voies respiratoires urinaires et supérieures. Utilisé dans le traitement de l'amygdalopharyngite à streptocoques. Ils ont une bonne biodisponibilité, mais ne créent pas de concentrations élevées et cliniquement significatives dans le sang et les organes internes.

La seconde

Effectivement chez les patients atteints de pneumonie non hospitalière, bien associé aux macrolides. Ils constituent une bonne alternative aux pénicillines inhibitrices.

Céfuroxime

  1. Recommandé pour le traitement de l'otite moyenne et de la sinusite aiguë.
  2. Non utilisé dans la défaite du système nerveux et des méninges.
  3. Il est utilisé pour la prophylaxie antibiotique préopératoire et la couverture médicamenteuse pour une intervention chirurgicale.
  4. Affecté aux maladies inflammatoires bénignes de la peau et des tissus mous.
  5. Inclus dans le traitement complexe des infections des voies urinaires.

Une thérapie par étapes est fréquemment utilisée, avec du céfuroxime sodique prescrit par voie parentérale, suivie par un traitement oral du céfuroxime axétil.

Cefaclor

Non affecté à une otite moyenne aiguë en raison de sa faible concentration dans des environnements liquides l'oreille. Efficace pour le traitement des processus infectieux et inflammatoires des os et des articulations.

Céphalosporines de troisième génération

Utilisé avec la méningite bactérienne, la gonorrhée, les maladies infectieuses des voies respiratoires inférieures, les infections intestinales et l'inflammation des voies biliaires.

Bien surmonter la barrière hémato-encéphalique, peut être utilisé pour les lésions inflammatoires, bactériennes du système nerveux.

Ceftriaxone et Cefopérazone

Ce sont les médicaments de choix pour le traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale. Excrété par les reins et le foie. Il n'est nécessaire de modifier et d'ajuster la dose qu'en présence d'insuffisance rénale et hépatique.

La céfopérazone ne surmonte pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique et n’est donc pas utilisée dans la méningite.

Céfopérazone / Sulbactam

Est le seul inhibiteur de la céphalosporine.

Consiste en une association de céfopérazone et d'inhibiteur de bêta-lactamase, le sulbactame.

Efficace avec les processus anaérobies, il peut être prescrit comme traitement monocomposant des maladies inflammatoires de la cavité abdominale et pelvienne. En outre, il est activement utilisé en cas d'infections nosocomiales graves, indépendamment de la localisation.

Les antibiotiques céphalosporines sont bien associés au métronidazole pour le traitement des infections intra-abdominales et pelviennes. Sont des médicaments de choix pour l'inf lourd, compliqué. voies urinaires. Utilisé pour la septicémie, les lésions infectieuses du tissu osseux, de la peau et du tissu adipeux sous-cutané.

Nommé avec la fièvre neutropénique.

Drogues de cinquième génération

Couvre tout le spectre de la 4ème activité et affecte la flore résistante à la pénicilline et le SARM.

  • moins de 18 ans;
  • chez les patients présentant des convulsions dans l'histoire, l'épilepsie et l'insuffisance rénale.

Le ceftobiprol (Zeftera) est le traitement le plus efficace contre les infections du pied diabétique.

Dosages et fréquence d'utilisation des principaux représentants du groupe

Administration parentérale

Utilisé dans / dans et / m introduction.

Quels antibiotiques sont les céphalosporines à usage oral?

Effets indésirables et combinaisons de médicaments

  1. La nomination d'antiacides réduit considérablement l'efficacité du traitement antibiotique en cours.
  2. Il n'est pas recommandé d'associer les céphalosporines aux anticoagulants et aux agents antiplaquettaires, aux thrombolytiques - cela augmente le risque de saignement intestinal.
  3. Non associé à des diurétiques de l'anse, en raison du risque d'effet néphrotoxique.
  4. La céfopérazone a un risque élevé d’effet semblable au disulfirame lorsqu’elle boit de l’alcool. Stocké jusqu'à plusieurs jours après l'abolition complète du médicament. Peut causer une hypoprothrombinémie.

En règle générale, ils sont bien tolérés par les patients. Cependant, il convient de tenir compte de la fréquence élevée des réactions allergiques croisées avec les pénicillines.

Les troubles dyspeptiques les plus courants, rarement - la colite pseudo-membraneuse.

Possible: dysbiose intestinale, candidose de la cavité buccale et du vagin, augmentation transitoire des transaminases hépatiques, réactions hématologiques (hypoprothrombinémie, éosinophilie, leucose et neutropénie).

Avec l'introduction de Zeftera possible développement de phlébite, perversion du goût, l'apparition de réactions allergiques: œdème de Quincke, choc anaphylactique, réactions bronchospastiques, le développement de la maladie sérique, l'apparition d'un érythème polymorphe.

Plus rarement, une anémie hémolytique peut survenir.

La ceftriaxone n'est pas administrée aux nouveau-nés en raison du risque élevé d'ictère nucléaire (en raison du déplacement de la bilirubine de l'association avec l'albumine plasmatique) et n'est pas indiquée chez les patients présentant une infection des voies biliaires.

Différents groupes d'âge

Les céphalosporines 1 à 4 générations sont utilisées pour traiter les femmes enceintes, sans restrictions ni risques d'effets tératogènes.

La cinquième est attribuée dans les cas où l’effet positif pour la mère est supérieur au risque possible pour l’enfant à naître. Peu de pénétrer dans le lait maternel, mais le rendez-vous pendant l'allaitement peut provoquer une dysbactériose de la muqueuse buccale et des intestins chez un enfant. En outre, il n'est pas recommandé d'utiliser la cinquième génération, Cefixime, Ceftibuten.
Chez les nouveau-nés, des doses plus élevées sont recommandées en raison de l'excrétion rénale retardée. Il est important de se rappeler que Cefipim n'est autorisé qu'à partir de deux mois et le céfixime à partir de six mois.
Les patients âgés doivent ajuster les doses en fonction des résultats d’une étude de la fonction rénale et d’un test sanguin biochimique. Cela est dû au retard de l’excrétion des céphalosporines dans l’âge.

Lorsque pathologie de la fonction hépatique, il est nécessaire de réduire la posologie utilisée et de surveiller les tests hépatiques (ALAT, ASAT, test du thymol, le taux de bilirubine totale, directe et indirecte).

Article préparé par un médecin spécialiste des maladies infectieuses
Chernenko A.L.

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